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La Pharmacologie :

  • 1. La pharmacologie : les mécanismes de régulation des interactions pharmacocinétiques entre le médicament et l’organisme

    L’interaction entre le médicament et le métabolisme du médicament est appelée pharmacocinétique.

Qu’est ce que la pharmacocinétique ?

Cette technique permet de connaître la quantité d’un médicament que l’organisme est capable d’absorber, de métaboliser et d’éliminer par des mécanismes physiologiques (changements d’excrétion rénale et hépatique) et non par des mécanismes métaboliques (changements d’état ou de concentration du médicament).

On peut ainsi savoir si le médicament est absorbé à la même dose dans tous les tissus (liquide gastrique, foie) mais également quelle est sa capacité d’élimination dans le sang.

Le dosage pharmacocinétique est souvent utilisé en pratique clinique pour déterminer les doses de médicaments à administrer pour la prévention de la survenue de l’effet thérapeutique souhaité du médicament dans des situations où les mesures thérapeutiques habituelles sont susceptibles de provoquer une toxicité ou un surdosage.

Quel est l’impact de la pharmacocinétique ?

Savoir comment les médicaments sont métabolisés par l’organisme permet une meilleure connaissance de l’effet thérapeutique souhaité et de la tolérance du médicament.

Le traitement des maladies chroniques est parfois modifié par l’observance thérapeutique par rapport à l’état initial.

L’effet thérapeutique du médicament sera donc modifié par l’action de l’organisme.

De plus, une modification de la pharmacocinétique de certains médicaments peut conduire à leur prescription chez des patients atteints de pathologies différentes (allergiques, cardiovasculaires, inflammatoires...), voire même au delà des indications.

Quel est le rôle de la pharmacocinétique ?

Cette technique permet de connaître les variations de biodisponibilité du médicament, de la concentration dans l’organisme et des concentrations plasmatiques en fonction des moments de la journée, de la journée et de la prise du médicament.

Quels sont les médicaments concernés ?

On distingue trois grandes classes de médicaments : les glucosides, les salicylés et les dérivés du cycloîné.

A partir du moment où la dose minimale efficace du médicament est disponible, les médicaments sont classés, en fonction de leurs caractéristiques pharmacocinétiques et pharmacodynamiques respectives, dans les trois grandes classes de médicaments.

Quels sont les principes de la pharmacocinétique ?

Les principes de la pharmacocinétique sont de déterminer la quantité maximale d’un médicament qui peut être absorbée dans l’organisme et de déterminer les modifications physiologiques qui ont lieu au cours de son passage dans l’organisme.

La pharmacocinétique des glucosides

La pharmacocinétique des glucosides est la mesure de la quantité de glucose absorbée par un patient dans son sang. Les glucosides sont des substances qui agissent sur le métabolisme des lipides (glucides, protides) et des acides aminés (arginine et leucine). Ces substances sont présentes dans les aliments riches en glucides (pain, riz, pommes de terre, légumes...) et peuvent ainsi être absorbées par l’organisme.

Les glucosides amphétaminiques

Les glucosides amphétaminiques sont des substances qui sont sécrétées par les glandes salivaires (glucagon) et buccales (gonadotrophines) et qui agissent comme antagonistes de l’adénosine. Ils agissent en se liant à l’adénosine en inhibant son récepteur qui stimule la libération de l’adénosine.

Ainsi, la prise d’une certaine dose de glucosides amphétaminiques provoque une augmentation de la glycémie et une stimulation du système sympathique (activation des fibres vasopresseurs).

Ces médicaments sont utilisés comme antihypertenseurs.

Les glucosides thyroïdiens

Les glucosides thyroïdiens sont présents dans certains produits pharmaceutiques utilisés pour la thyroxine, hormone fabriquée par la glande thyroïde. Ils agissent en se liant à la thyroxine et à l’hormone T3, ce qui inhibe sa libération par le foie.

Les glucosides histaminiques

Les glucosides histaminiques sont des substances qui ont une activité histaminique qui est liée à la stimulation des récepteurs 5-HT1. Ils agissent en inhibant la formation de l’histamine et en inhibant les effets de l’histamine sur l’organisme.

Ils sont utilisés pour soulager les symptômes de la rhinite allergique.

Les glucosides protidiques

Les glucosides protidiques sont des substances qui ont une activité protidique qui est liée à la stimulation des récepteurs 5-HT3. Ils agissent en inhibant la formation de la proline et de l’histamine et en inhibant les effets de l’histamine sur l’organisme.

Les glucosides antidopaminergiques

Les glucosides antidopaminergiques sont des substances qui ont une activité antidopaminergique qui est liée à la stimulation des récepteurs 5-HT1. Ils agissent en inhibant la formation de la dopamine et de la lévodopa. Ils sont utilisés pour traiter les symptômes de la maladie de Parkinson.

La pharmacocinétique des salicylés

La pharmacocinétique des salicylés est la mesure de la quantité de salicylate de sodium (salicylate de méthylsulfate de sodium) et d’acide salicylique (salicylate de méthylsulfate de potassium) qui est absorbée dans l’organisme. Les salicylates sont présents dans les produits pharmaceutiques utilisés pour traiter les douleurs.

Les salicylates amphétaminiques

Les salicylates amphétaminiques sont des substances qui agissent sur la synthèse des protéines musculaires, qui sont à l’origine des contractions musculaires involontaires. Ils agissent en se liant à la créatine phosphokinase qui est une enzyme qui se lie aux protéines musculaires. Les salicylates amphétaminiques sont présents dans le médicament Anafranil.

Les salicylates histaminiques

Les salicylates histaminiques sont des substances qui ont une activité histaminique qui est liée à la stimulation des récepteurs 5-HT1.

Les salicylates protidiques

Les salicylates protidiques sont des substances qui ont une activité protidique qui est liée à la stimulation des récepteurs 5-HT1.

Les salicylates antidopaminergiques

Les salicylates antidopaminergiques sont des substances qui ont une activité antidopaminergique qui est liée à la stimulation des récepteurs 5-HT3.

Qu’est-ce que la pharmacocinétique ?

La pharmacocinétique est une méthode qui permet de connaître les modifications physiologiques qui se produisent dans l’organisme lors de l’administration d’un médicament.

Les modifications physiologiques

La pharmacocinétique permet de connaître les modifications physiologiques qui se produisent dans l’organisme lors de l’administration d’un médicament.

C’est la mesure de la quantité de médicament qui peut être absorbée par l’organisme et de la concentration dans l’organisme et des concentrations plasmatiques en fonction des moments de la journée, de la journée et de la prise du médicament.

Ce sont des modifications de la concentration plasmatique des médicaments qui ne sont pas dues au métabolisme mais à une augmentation ou à une diminution de leur dégradation dans l’organisme. Il y a trois types de modifications qui peuvent être étudiées :

Les modifications de la pharmacocinétique des glucosides

Ces modifications sont liées à la quantité de glucose absorbée, la concentration dans l’organisme et la concentration plasmatique en fonction des moments de la journée, de la journée et de la prise du médicament.

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